白果內(nèi)酯藥理作用的研究

本文在回顧以往研究文獻(xiàn)的基礎(chǔ)上，僅就萜內(nèi)酯（白果內(nèi)酯）的一些藥理作用及其作用機(jī)制闡述。

銀杏內(nèi)酯注射液的成分包括銀杏內(nèi)酯和白果內(nèi)酯。白果內(nèi)酯是從銀杏科植物銀杏中提取出來的倍半萜物質(zhì)，具有改善腦循環(huán)、改善缺血后腦組織能量代謝、保護(hù)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，并對心絞痛、心肌梗死、冠心病、高血壓和心律失常等心腦血管疾病有良好的療效。

01 改善缺血再灌注損傷

目前，國內(nèi)外對白果內(nèi)酯抗腦缺血損傷的研究主要為臨床前的藥理試驗(yàn)研究，多個研究團(tuán)隊(duì)采用線栓法制備大鼠腦缺血和缺血/再灌注模型來觀察白果內(nèi)酯對腦缺血損傷的保護(hù)作用，試驗(yàn)結(jié)果充分顯示，白果內(nèi)酯能明顯改善腦缺血和缺血再灌注后動物神經(jīng)功能缺損癥狀，減少腦梗死范圍，減輕腦組織形態(tài)學(xué)改變。

段長虹等研究發(fā)現(xiàn)，銀杏葉制劑對大鼠缺血再灌注后的腦組織有的保護(hù)作用，能明顯降低梗死灶和神經(jīng)細(xì)胞壞死，其機(jī)制可能是通過抑制血小板活化因子（PAF）和誘導(dǎo)型一氧化氮合酶（iNOS）的表達(dá)減輕腦缺血再灌注損傷，從而發(fā)揮腦保護(hù)作用。秦海明等研究白果內(nèi)酯對大鼠栓塞后腦水腫模型腦內(nèi)水通道蛋白9的影響時(shí)發(fā)現(xiàn)，大腦中動脈栓塞24 h后，白果內(nèi)酯能明顯降低腦水含量，明顯減小梗死面積，可引起大鼠皮質(zhì)和白質(zhì)中水通道蛋白9表達(dá)出現(xiàn)明顯減弱，特別是大腦中動脈栓塞8 h和16 h時(shí)左側(cè)白質(zhì)及右側(cè)皮質(zhì)減低明顯。

高治平研究發(fā)現(xiàn)，銀杏制劑能降低血細(xì)胞和血管內(nèi)皮釋放PAF和血栓素B2（TXB2）的量，減少缺血再灌注時(shí)引起的血管收縮、血小板聚集和血栓形成等。所以，銀杏葉制劑能從清除自由基、拮抗PAF和TXB2釋放兩方面保護(hù)大鼠心肌缺血再灌注損傷。

02 降壓、減慢心率

劉勇林等研究發(fā)現(xiàn)，白果內(nèi)酯具有降低血壓的作用。其降壓作用是通過升高血清中SOD活性，降低血清中MDA濃度，舒張血管，降低舒張壓而減慢心率；并且抑制心肌細(xì)胞收縮，降低心縮力。收縮壓可以在一定程度上反映心臟的射血能力，對比二甲基亞砜和白果內(nèi)酯，兩者均可降低收縮壓，但白果內(nèi)酯降低收縮壓更為，說明白果內(nèi)酯可使外周小動脈、微動脈舒張，外周阻力減小，舒張壓下降。一定濃度的白果內(nèi)酯對大鼠動脈環(huán)的舒張效應(yīng)隨著大鼠年齡的增長而降低。韓亞蓉研究發(fā)現(xiàn)，白果內(nèi)酯對老齡大鼠動脈環(huán)的舒張效應(yīng)下降更加明顯。白果內(nèi)酯對不同年齡大鼠去甲腎上腺素預(yù)收縮的腹主動脈環(huán)均有舒張作用，并具有劑量-效應(yīng)關(guān)系。隨著大鼠年齡的增長，白果內(nèi)酯對胸主動脈環(huán)的舒張效應(yīng)逐漸降低，白果內(nèi)酯對老齡大鼠胸主動脈環(huán)的舒張效應(yīng)下降更加明顯。