抗乙肝病毒新藥獲準進入臨床研究

 中科院上海藥物研究所研究員南發(fā)俊、左建平領(lǐng)銜研制的非核苷類抗乙肝病毒（HBV）1.1類新藥——異噻氟定及其膠囊，歷時7年艱苦的研發(fā)工作，于本月獲得國家食品藥品監(jiān)督管理局頒發(fā)的臨床試驗批件，同意進行Ⅰ期臨床試驗。

據(jù)介紹，異噻氟定是基于多樣性導(dǎo)向的類天然產(chǎn)物化合物庫的合成策略，通過對海洋天然產(chǎn)物L(fēng)eucamide A罕見的雙雜串聯(lián)結(jié)構(gòu)單元進行多樣性合成，并經(jīng)深入系統(tǒng)的構(gòu)效關(guān)系研究，獲得的具有全新結(jié)構(gòu)的非核苷類抗乙肝病毒候選藥物。目前該藥物已申請了中國、歐洲、美國、日本等8個國家和地區(qū)的發(fā)明專利保護。

現(xiàn)有研究表明，該藥物抗病毒作用機理新穎，能誘導(dǎo)HBV核心蛋白異常組裝，形成不含病毒核酸的空泡核殼體；且藥效顯著，與目前抗乙肝病毒作用強的陽性對照藥拉米夫定的抗病毒作用相當。更為重要的是，異噻氟定不僅強烈抑制野生型病毒株的HBV-DNA復(fù)制，而且對拉米夫定耐藥病毒株的HBV-DNA同樣具有強烈的抑制作用，將為臨床出現(xiàn)的核苷類藥物耐受乙肝病人提供新的治療希望。

異噻氟定的研發(fā)受到“十一五”重大專項“重大新藥創(chuàng)制”新藥臨床前研究的資助，并經(jīng)過專家評估順利進入“十二五”重大專項的滾動支持。上海藥物所已將該科技成果與其他新藥成果一起同資本市場相結(jié)合，與張江科技投資公司共同注冊成立“上海海和藥物研究開發(fā)有限公司”。該品種的后續(xù)臨床研究工作已由海和公司的研發(fā)管理團隊接手，負責(zé)項目的組織推進工作。

專家認為，由于該品種具有全新的化合物結(jié)構(gòu)和新穎的作用機理，一旦臨床研究療效顯著，將有望成為上海藥物所具有國際影響力的一類創(chuàng)新新藥。