天然藥物黃芪三萜 實現(xiàn)高效生物合成

核心提示：黃芪三萜具有免疫激活、器官保護、抗癌和治療糖尿病等多種功效。

從中國科學院昆明植物研究所獲悉，該所植物化學與天然藥物重點實驗室天然藥物化學前沿交叉團隊負責人黃勝雄等人在天然藥物黃芪三萜的生物合成方面取得了重要進展。相關(guān)成果日前發(fā)表在國際期刊《自然·植物》上。

黃芪是被《神農(nóng)本草經(jīng)》列為上品的中藥，其主要有效成分為黃芪三萜。黃芪三萜具有免疫激活、器官保護、抗癌和治療糖尿病等多種功效。然而，由于黃芪三萜結(jié)構(gòu)復雜且黃芪自然資源有限，傳統(tǒng)的提取或合成方法成本高昂，限制了相關(guān)藥物的研發(fā)。

為了解決這一難題，研究人員對膜莢黃芪展開了深入研究。他們通過轉(zhuǎn)錄組數(shù)據(jù)分析和基因組測序，成功挖掘到一個可能負責黃芪三萜生物合成的基因簇。

研究人員通過體外酶活驗證、煙草瞬時表達、酵母體內(nèi)功能分析和毛狀根核糖核酸干擾突變株表征等手段，確認了位于基因簇上的6個基因在黃芪三萜生物合成中起到關(guān)鍵作用。在此基礎上，研究團隊將上述六個基因在本氏煙草中進行共表達，成功實現(xiàn)了黃芪三萜在煙草葉片的異源合成，使每克本氏煙草可產(chǎn)2.224毫克黃芪三萜。這意味著，未來人們有可能通過更經(jīng)濟、高效的方式生產(chǎn)黃芪三萜。

值得一提的是，該研究所發(fā)現(xiàn)的黃芪三萜生物合成基因簇，是目前報道的自然界中大的天然產(chǎn)物生物合成基因簇之一。這一成果，不僅為其他萜類天然藥物的生物合成解析提供了重要參考，還為后續(xù)的中藥新品種選育及黃芪三萜抗心衰創(chuàng)新藥物的研發(fā)奠定了重要基礎。